Neuroleptic - céard é féin? Cad é an mheicníocht gníomhaíocht drugaí antipsychotic?

Tugtar drugaí síceatrópacha, a bhfuil a chuspóir - cóireáil neamhoird psychotic, ar a dtugtar antipsychotic (freisin antipsicotic nó neuroleptic). Cad é agus conas a oibríonn sé? Fágfaimid amach é.

Neuroleiptic. Cad é atá ann? Stair agus tréithe

Nochtadh neuroleptics sa leigheas i bhfad níos déanaí. Roimh a bhfionnachtana, le haghaidh cóireáil síceatáin, ba iad na drugaí is coitianta a úsáidtear ná bunús plandaí (mar shampla, bleach, belladonna, opiates), cailciam intravenous, bromides, agus codlata támhshuanach.

Baineadh úsáid as saintréithe na 50ú haois, frithhistamíní nó salainn litiam chun na críocha sin.

Ceann de na antipsicotics is luaithe ná clorpromazine (nó aminazine), a measadh roimhe sin ar frithdhistamín coitianta. Go forleathan i bhfeidhm thosaigh sé le 1953, den chuid is mó mar sedative nó neuroleptic (i scitsifréine).

Ba é an neurleiptic eile an reserpine alcaloid, ach d'éirigh go luath le drugaí eile, níos éifeachtaí, toisc nach raibh sé ag obair go praiticiúil.

I dtús 1958, d'fhéach antipsicotics eile den chéad ghlúin: trifluoperazine (triftazine), haloperidol, thiopperazine, agus daoine eile.

Moladh an téarma "neuroleptic" i 1967 (nuair a cruthaíodh an t-aicmiú ar dhrugaí síceatrópacha den chéad ghlúin) agus déileáladh sé le drugaí, ní hamháin le gníomhaíocht antipsychotach, ach freisin d'fhéadfadh sé a bheith ina chúis le neamhoird néareolaíocha (acacia, Parkinsonism neuroleiptic, imoibrithe dialannacha éagsúla, agus daoine eile). De ghnáth, ba chúis leis na neamhoird seo substaintí ar nós aminazine, haloperidol agus trifazin. Thairis sin, tá fo-iarsmaí míshuibhneacha ag gabháil le cóireáil leo: dúlagar, imní, eagla rabhaidh, neamhshuim mhothúchánach.

D'fhéadfaí "tranquilizers mór" a thabhairt freisin ar neuroleipticí níos luaithe, agus mar sin tá neuroleiptic agus tranquilizers mar an gcéanna. Cén fáth? Toisc go n-éireoidh siad éifeachtaí dearfach sedative, hypnotic agus tranquilizing-frith-imní, chomh maith le staid neamhshuim an-shonrach (ataraxia). Anois ní chuirtear an t-ainm seo i bhfeidhm ar neuroleipticí.

Is féidir gach antipsicotics a roinnt ina tipiciúil agus neamhghnách. Déantar cur síos go páirteach ar antipsicotics tipiciúla, a mheas anois go bhfuil antipsicotic neamhthíopaiceach ann. Cad é atá ann? Is grúpa de dhrugaí "bog" níos mó ná seo. Ní fheidhmíonn siad an oiread sin ar an gcomhlacht mar a dhéanann siad. Baineann siad le neuroleipticí an ghlúin nua. Is é an leas a bhaint as antipsicotics neamhthípúlaacha ná go bhfuil éifeacht níos lú acu ar ghabhdóirí dopamine.

Neuroleipticí: fianaise

Tá maoin bhunúsach amháin ag gach neuroleiptic - éifeacht éifeachtach ar na comharthaí táirgiúla (cuisneachtaí, taiscí, pseudo-saintréithe, brónna, neamhoird iompraíochta, mania, ionsaitheach agus brú). Ina theannta sin, féadfar neuroleipticí (den chuid is mó neamhthíopaiceach) a fhorordú le haghaidh cóireáil comharthaí depressive or deficit (uathachas, scagadh mothúchánach, díchórasú, etc.). Mar sin féin, tá a n-éifeachtacht maidir le cóireáil comharthaí easnaimh mar cheist mhór. Saineolaithe le fios nach féidir le frithsicéiteacha ach comharthaí tánaisteacha a dhíchur.

Úsáidtear antipsicotics neamhthipiciúla, a bhfuil a meicníocht gníomhaíochta níos laige ná na cinn is gnách, chun neamhord bipolar a chóireáil.

Cuireann an Cumann Síciatrach Meiriceánach bac ar úsáid neuroleiptic chun cóireáil a dhéanamh ar na hairíonna síceolaíochta agus iompraíochta a bhaineann le néaltrú. Chomh maith leis sin, níor chóir iad a úsáid le haghaidh insomnia.

Níl sé inghlactha déileáil le dhá dhrugaí antipsicotic nó níos mó ag an am céanna. Agus cuimhnigh go n-úsáidtear antipsicotics chun galair thromchúiseacha a chóireáil, níl sé molta ach iad a ghlacadh.

Príomh-éifeachtaí agus meicníochtaí gníomhaíochta

Tá meicníocht choiteann de ghníomh antipsicotic ag neuroleiptic nua-aimseartha, toisc gur féidir leo tarchur na n-ionchur nerve a laghdú ach amháin sna córais inchinn sin ina gcuireann impulses dopamine ar fáil. Déanfaimid breathnú níos dlúithe ar na córais seo agus ar éifeacht na neuréipticí orthu.

• Cosán Mesolimbic. Tarlaíonn laghdú ar tharchur na n-impulsí nerve ar an mbealach seo le riaradh aon druga antipsychotach, ós rud é go n-eascraíonn sé comharthaí táirgiúla (mar shampla, cuisneachtaí, taiscí, etc.)
• An bealach mesocortical. Mar thoradh air sin, laghdaíonn tarchur na n-imlíne go léirítear comharthaí na scitsifréine (neamhoird dhiúltacha, mar shampla apathy, desocialisation, lagú cainte, maolú a dhéanamh, anhedonia) agus lagú cognaíocha (easnamh aire, neamhghnáchtaí feidhm chuimhne, etc.) le feiceáil. Is é an t-úsáid a bhíonn ag antipsychotics tipiciúil, go háirithe fadtéarmach, go dtiocfaidh méadú ar neamhoird dhiúltacha, chomh maith le lagú tromchúiseach ar fheidhmeanna inchinn. Ní chuideoidh deireadh le neuréipticí sa chás seo.
• Cosán Nigrostriar. blockade receptor dopamine sa chás seo mar thoradh ar ghnáth le fo-iarsmaí antipsychotic tipiciúil (akathisia, parkinsonism, dystonia, salivation, dyskinesia, glas géill agus t. D.). Breathnaítear ar na fo-iarsmaí seo i 60% de na cásanna.
• Cosán Tuberoinfundibular (aistriú impulses idir an córas limbic agus an pituitary). Mar thoradh ar na gabhdóirí a bhacáil, tá méadú ar an prolactin hormóin. I bhfianaise an chúlra seo, tá líon mór fo-iarsmaí eile, mar shampla gynecomastia, galactorrhea, mífheidhmiú gnéasach, paiteolaíocht de neamhchruinneas agus fiú meall pituitary.

Tá tionchar níos mó ag neuroleipticí tipiciúla ar ghabhdóirí dopamine; An tionchar céanna céanna a bheith ag serotonin ag neurotransmitters eile (substaintí a tharchuireann sreabháin nerve). Mar gheall ar seo antipsychotics aitíopúla a chur faoi deara hyperprolactinemia lú, neamhord extrapyramidal, dúlagar neuroleptic agus easnaimh néarachognaíoch agus comharthaí diúltacha.

Comharthaí α ₁ blockade -adrenoceptor ag ísliú brú fola, hypotension orthostatic, forbairt meadhrán, tharla an codlatacht.

Nuair feiceáil blockade H ₁ gabhdóirí histamine hypotension, an gá atá le carbaihiodráití agus meáchan a fháil, agus sedation.

Má tá blockade de gabhdóirí acetylcholine, tá na fo-iarsmaí a leanas: constipation, béal tirim, tachycardia, coinneáil fuail, mhéadaigh intraocular suaitheadh brú agus lóistín. Is féidir freisin cuma mearbhall agus codlatachta.

Tá cruthaitheoirí an Iarthair tar éis a chruthú go bhfuil idir na hipeatocsaiceach (antipsicotics nua nó sean, tipiciúil nó neamhthíopaiceach - níl sé cuma) agus is é nasc cairdiach tobann nasc.

Chomh maith leis sin, cuireann an chóireáil le neuroleipticí go mór leis an mbaol a bhaineann le stróc agus le infarction miócairdiach. Tá sé seo mar gheall ar dhrugaí psychotic difear meitibileacht lipid. Is féidir le neuréipticí a ligean isteach freisin diaibéiteas mellitus cineál 2. Méadóidh an seans go dtiocfaidh deacrachtaí tromchúiseacha le cóireáil chomhcheangailte le antipsicotic tipiciúil agus neamhspleách.

Féadfaidh antipsicotics tipiciúla ionghabháil epileptic a spreagadh, ós rud é go n-ísleann siad an tairseach d'ullmhacht cothaithe.

Tá éifeacht mhór hepatotoxicach ag an chuid is mó de antipsicotics (den chuid is mó antothioticic phenothiazine), agus d'fhéadfadh sé go dtiocfadh forbairt an ghalair cholestatic fiú.

Is féidir le cóireáil antipsicotics i daoine scothaosta an baol a bhaineann le niúmóine a mhéadú 60%.

Éifeacht cognaíocha antipsicotics

Léirigh na staidéir oscailte a rinneadh go bhfuil neuroleipticí neamhghnácha beagán níos éifeachtaí ná na cinn is gnách le haghaidh neamhdhóthanacht neurocognitive a chóireáil. Mar sin féin, níl aon fhianaise chinnteach ann go bhfuil tionchar éigin acu ar a laghad ar lagú neurocognitive. Is minic a dhéantar tástáil ar antipsicotics neamhthipiciúla, a bhfuil a meicníocht gníomhaíochta beagán difriúil ó na cinn is gnách.

I gceann de na staidéir chliniciúla, chuir na lianna i gcomparáid le héifeachtaí risperidone agus haloperidol i dáileoga íseal. Le linn an staidéir, níor aimsíodh aon difríochtaí suntasacha sna tásca. Bhí sé cruthaithe freisin go ndéanann haloperidol i dáileoga íseal tionchar dearfach ar innéacsanna neurocognitive.

Dá bhrí sin, tá an cheist maidir le héifeacht neuroleipticí an chéad ghlúin nó an dara glúin ar an réimse cognaíocha fós conspóideach.

Aicmiú antipsicotics

Luaitear cheana féin thuas go roinntear neuroleipticí go tipiciúil agus neamhghnách.

Is féidir a aithint i measc na neuroleipticí tipiciúil:

1. Antipsicotics sedative (a bhfuil éifeacht ag athshlánú tar éis an iarratais): promazine, levomepromazine, chlorpromazine, alimamazine, chlorprotixen, pericyazin agus daoine eile.
2. Antipsychotics Ionduchtúcháin (tá éifeacht cumhachtach antipsicotic domhanda acu): fluphenazine, trifluoperazine, thioproperazine, pipotiazine, zuclopentixol, agus haloperidol.
3. Díshrithiúlacht (gníomhaíocht gníomhachtaithe, dífhabhtaithe): carbidine, sulpiride agus daoine eile.

Áirítear ar antaicseicicí neamhghnácha substaintí ar nós aripiprazole, sertindole, ziprasidone, amisulpride, quetiapine, risperidone, olanzapine and clozapine.

Tá aicmiú eile de neuroleiptic ann, de réir a bhfuil na nithe seo a leanas idirdhealú:

1. Phenothiazines, chomh maith le díorthaigh tricyclic eile. Ina measc tá cineálacha den sórt sin:
   
   ● Bíonn tionchar neamhaireach ag neuroleipticí le banna alifhatach shimplí (levomepromazine, alimamazine, promazine, chlorpromazine), bloc cumhachtach agus gabhálacha adrenoreceptors, agus tá siad in ann neamhoird extrapramidal a chothú;
   ● Neuroleipticí le núicléas piperidine (thioridazine, pipotiazine, pericyazin), a bhfuil éifeacht measartha antipsicotic acu agus droch-éifeachtaí neodrach agus extrapramidal in iúl go dona;
   ● Is féidir le neuroleipticí le croí na piperazine (fluphenazine, prochlorperazine, perphenazine, thioproperazine, frenolone, trifluoperazine), gabhdóirí dopamine a bhlocadh, agus níl éifeacht bheag acu ar acetylcholine agus adrenoreceptors.
   
   
2. Gach díorthaigh thioxanthene (chlorprotixen, flupenthixol, zuclopentixol), a bhfuil a ghníomhaíocht cosúil le feinitiazines.
3. Benzamides substaintithe (tiaprid, sultopride, sulpiride, amisulpride), a bhfuil a ngníomhaíocht chomh maith le neuroleiptic phenothiazine.
4. Gach díorthaigh de butitéinéin (trifluperidol, droperidol, haloperrait, benperidol).
5. Dibenzodiazapine agus a díorthaigh (olanzapine, clozapine, quetiapine).
6. Benzisoxazole agus a díorthaigh (risperidone).
7. Benzisothiazolylpiperazine agus a díorthaigh (ziprasidone).
8. Indole agus a díorthaigh (sertindole, dicarbine).
9. Piperazinylquinolinone (aripiprazole).

Ar na rudaí thuasluaite, is féidir na neurleipticí atá ar fáil a aithint - drugaí, gan oideas a dhíol i gcógaslanna, agus grúpa antipsicotics a dhíoltar go docht de réir oideas an dochtúir.

Idirghníomhú antipsicotics le drugaí eile

Cosúil le haon leigheasanna eile, idirghníomhaíonn antipsicotics nua-aimseartha le drugaí eile má dhéantar iad ag an am céanna. Tá roinnt idirghníomhaíochtaí an-chontúirteach do chorp an duine, agus mar sin tá sé tábhachtach go mbeadh a fhios agat cad a dhéanann antipsicotics contúirteach. Cuimhnigh go minic go dtarlaíonn nimhiú neuroleiptic go beacht mar gheall ar a n-idirghníomhaíochtaí le drugaí eile.

Mar thoradh ar idirghníomhaíocht le frith-fhrithseasaigh tá méadú ar ghníomhaíocht an dá antaicéicteach agus na frith-fhrithseasaigh iad féin. Is féidir go n-eascraíonn constipation, baol intestinal pairilis aici, Hipirtheannas ealaíne.

Ní mholtar le chéile:

• Mar thoradh ar an meascán de neuroleipticí agus benzodiazepines tá dúlagar riospráide, fo-iarsmaí cathachacha.
• Nuair concomitantly le teiripe litiam féadfaidh fhorbairt hyperglycemia, cuma mearbhall, codlatacht. Is féidir a n-teaglaim a fhulaingt, ach amháin le maoirseacht leighis.
• Mar thoradh ar úsáid adrenomimetics (ephedrine, metazone, norepinephrine, adrenaline) laghdaíonn éifeacht an dá dhrugaí.
• Cuireann antihistamíní le comh-riarachán le neuroleipticí a n-éifeacht depressing ar an néarchóras lárnach.
• Déantar an éifeacht chéanna a roinnt le frithsicéitic, alcól, ainéistéise, hypnótic nó frith-chosc.
• Mar thoradh ar an úsáid a bhaint as antipsicotics le hailmhíochaineacha agus ainéistéitic tá méadú tagtha ar a n-éifeacht. Cuireann an meascán seo an córas néaróg lárnach.
• Mar thoradh ar neuroleipticí a tógadh le insulin agus drugaí antidiabetic laghdaíonn a n-éifeachtacht.
• Nuair a thógann sé antipsicotics le tetracyclines, méadóidh an baol damáiste ae le tocsainí.

Contraindications

Tá liosta comhchoiteann de na frith-shainmhínithe ag neuroleipticí neamhghnácha agus tipiciúil:

• Éadulaingt aonair le drugaí;
• Glaucoma uillinn dúnta, adenoma próstatach, porphyria, parkinsonism, peochromocytoma;
• Imoibrithe ailléirgeacha le neuréipticí in anamnesis duine;
• Neamhoird an ae agus na duáin;
• Thoirchis agus lachtáil;
• Galair an chórais cardashoithíoch;
• Coinníollacha géaraiteacha;
• Coma.

Éifeachtaí Taobh Neuroleiptic

Le teiripe fada, fiú na fo-iarsmaí taispeántais antipsychotic is fearr.

Is féidir le gach drugaí antipsychotic a mhéadú an baol dopamine hipiríogaireacht, a toradh a uain le hairíonna de síocóis agus dyskinesia tardive.

Is minic a thagann na hairíonna seo nuair a chealaítear an neuroleiptic (ar a dtugtar "siondróm tarraingthe siar") freisin. Tá cineálacha éagsúla ag an siondróm aistarraingthe: síceóis de mhaoirseacht, dyskinesia (nó dyskinesia de recoil), siondróm "recoil" cholinergic, etc.

Chun an siondróm seo a chosc, ní mór cóireáil le neuroleipticí a chomhlánú de réir a chéile, ag laghdú an dáileog de réir a chéile.

Nuair a bhíonn antipsicotics á ndéanamh i dáileoga ard, tá taobh-éifeacht cosúil le siondróm easnamh neuréipteach. De réir sonraí neamhoifigiúla, is é an éifeacht seo a tharlaíonn i 80% d'othair a bhfuil antipsicotics tipiciúil acu.

Athruithe struchtúracha san inchinn le húsáid fhada

De réir staidéar faoi phlaicéabóisc ar macaicí, a tugadh olanzapine nó haloperidol i dáileog gnáth, ar feadh dhá bhliain, laghdaíonn toirt agus meáchan na hinchinne ó thógáil antipsychotics ar an meán ag 8-11%. Tá sé seo mar gheall ar an laghdú ar líon na substaintí bán agus liath. Tá diúltú aisghabháil tar éis neuroleipticí.

Tar éis dóibh na torthaí a fhoilsiú, rinneadh cúisí ar na taighdeoirí nach ndearnadh tástáil ar ghníomhaíocht neuroleipticí ar ainmhithe sula gcuirtear iad ar an margadh cógaisíochta, agus go bhfuil siad ina mbaol do dhaoine.

Tá taighdeoir amháin, Nancy Andreasen, muiníneach go laghdódh laghdú ar líon na n-ábhar liath agus riaradh neuroleipticí go dona go mór ar chorp an duine agus go dtiocfaidh atrophy ar an cortex prefrontal. Ar an láimh eile, thug sí faoi deara freisin gur leigheas tábhachtach é neuroleipticí a d'fhéadfadh a lán leigheas a leigheas, ach ní mór iad a ghlacadh ach i gcainníochtaí an-bheag.

Sa bhliain 2010, d'fhoilsigh taighdeoirí J. Leo agus J. Monricier suirbhé ar staidéir bunaithe ar íomhánna athshondais mhaighnéadacha den inchinn. Rinneadh an staidéar chun comparáid a dhéanamh idir na hathruithe inchinn in othair a thógann frithsheiceatach agus othair nach raibh orthu.

I 14 de 26 cás (i othair ag glacadh antipsicotics), laghdú i méid na hinchinne, breathnaíodh líon na substaintí liath agus bán.

As na 21 cás Níor aimsíodh (othair nach raibh antipsychotics thógáil, nó a ghlacadh, ach i dáileoga beag) i gceachtar aon athrú.

I 2011, tá na torthaí ar staidéar a athruithe i méid inchinn i 211 othar a chóireáil le drugaí antipsychotic ar feadh i bhfad (níos mó ná 7 mbliana) le fáil foilsithe ar fad an taighdeoir céanna Nancy Andreasen. An níos mó go raibh an dáileog drugaí, is mó an méid inchinn laghdú.

Forbairt drugaí nua

Ag an láthair táimid ag forbairt antipsychotics nua go bhfuil aon éifeacht ar na gabhdóirí. Grúpa amháin de thaighdeoirí a dúirt go bhfuil an éifeacht antipsychotic comhpháirteanna cannabais cannabidiol. Mar sin, is féidir go mbeidh orainn a fheiceáil go luath an stuif ar na seilfeanna na gcógaslann.

Mar fhocal scoir

Tá súil againn, fágtar gan duine ar an gceist i dtaobh cad is antipsychotic. Cad é atá ann, an méid a chuid gníomhaíochtaí agus na hiarmhairtí a bhaineann le meicníocht fáiltiú scrúdú againn thuas. fós ach amháin a chur leis, is cuma cén leibhéal na míochaine sa domhan nua-aimseartha, ní bheidh aon substaint is féidir nach staidéar a go dtí deireadh. Agus an cleas a mbeifeá ag súil ó aon rud, i bhfad níos lú ar tháirgí casta ar nós antipsychotics.

Le blianta beaga anuas, cásanna de chóireáil antipsychotic an dúlagar. As aineolas de na contúirtí a bhaineann drugaí seo, daoine iad féin ag déanamh níos measa. Ní féidir le antipsychotics in aon chás a úsáid chun aon chríche seachas an chríoch atá beartaithe. Agus mar gheall ar an tionchar na drugaí ar an inchinn, táirgeann cheana fiú as an gceist.

Sin é an fáth antipsychotics - drugaí gan oideas ar fáil le ceannach Ba chóir, a úsáid le rabhadh (agus ach amháin má tá tú 100% cinnte go bhfuil gá duit é), agus níos fearr fós nach bhfuil le húsáid gan oideas dochtúra.